導讀
威而鋼(Viagra)的核心成分是西地那非,在中國大陸與香港地區常被稱為「偉哥」。這款由人工合成的新型藥物能夠有效改善男性勃起功能障礙(ED)的問題。患者按照正確方式服用後,約30分鐘即可感受到效果,藥效可維持約4小時。
威而鋼自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)核准上市以來,便受到廣大男性陽痿患者的青睞。此後,各大藥廠也相繼投入ED藥物的研發領域。除了改善勃起功能外,威而鋼目前也廣泛用於治療肺動脈高壓及攝護腺肥大等適應症。
目前市面上的威而鋼提供25mg、50mg和100mg三種劑量選擇,其中100mg為最大安全服用劑量。如需選購相關產品,可參考西地那非或威而鋼等選項。
研發歷史
威而鋼的主要成分西地那非屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑,由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研發中心開發。最初的研究方向是利用此類抑制劑治療心絞痛等心血管疾病,研究團隊期望透過釋放一氧化氮等生物活性物質來舒張心血管平滑肌,進而擴張血管、緩解心血管症狀。然而,在史雲斯莫里森醫院進行的首次臨床試驗中,西地那非對心血管系統的效果未能達到研究人員的預期表現。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式宣告終止。但研究人員注意到,參加試驗的志願者普遍不願退還剩餘藥物,深入追查後發現這種藥物竟然能改善患者的性生活品質。獲得輝瑞高層批准後,研究團隊隨即針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開進一步研究,最終在1998年3月27日成功取得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可,並在市場上取得巨大成功。2008年,輝瑞公司透過威而鋼獲得19.34億美元的收入,成為該公司歷史上備受矚目的明星產品。
作用機理&用法用量
威而鋼的主要適應症為陰莖勃起功能障礙,同時也可用於治療肺高壓及預防高山症。其作用機理是高度選擇性地抑制第五型磷酸二酯酶(PDE5)的活性。PDE5會催化cGMP的分解,從而降低一氧化氮的血管舒張作用,而抑制PDE5的結果是促進血管平滑肌的收縮。
威而鋼對PDE5具有高度選擇性,這種酶在陰莖海綿體內的表達水平極高,但在其他組織和器官中表達量相對較低。服藥後,陰莖海綿體的血管平滑肌在藥物作用下舒張,使血液流量增加、海綿體充血,陰莖從而自然勃起,達到治療勃起功能障礙的效果。
這種舒張血管的功效同時作用於心肺血管、呼吸道及尿道等部位,因此也對肺高壓、高山症及攝護腺增生的治療與預防有所助益。
臨床研究顯示,威而鋼膜衣錠在服用後平均需要28分鐘的吸收時間(實際吸收時間因人而異,約在13至70分鐘之間波動)。建議患者提前30分鐘服用,並注意每次服藥間隔至少24小時,最大安全劑量為100mg。
需要特別說明的是,藥物起效後血管處於舒張狀態,血液較容易流入陰莖,但此時仍需要有性刺激或性衝動才能明顯感受到藥物效果。若服藥後僅是靜止坐著或躺著,沒有任何性刺激,陰莖是不會自動勃起的。
副作用&不良反應
威而鋼的副作用主要來自於藥物對體內其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,多數症狀與平滑肌鬆弛有關。以下是常見的不良反應:
- 耳鳴或突發性聽力減退
- 心律不整
- 手部、腳踝或足部水腫
- 呼吸急促、胸悶
- 癲癇發作(抽搐)
- 頭暈、嗜睡感
- 面色潮紅(灼熱感、發紅或刺痛)
- 頭痛、頭暈
- 視力異常(視力模糊、色彩感知改變)
- 鼻涕增多、鼻塞或流鼻血
- 失眠困擾
- 肌肉痠痛、背部疼痛
- 腸胃不適
此外,較為嚴重的不良反應包括:臥位血壓下降及心輸出量減少。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為可能增加心臟異常的風險,常見症狀包括心絞痛、頭暈、噁心等,嚴重時甚至可能導致心源性猝死。另有零星報告指出,部分患者服用西地那非後出現陰莖異常勃起的狀況。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度相當迅速,口服後能迅速達到血藥濃度峰值,生物利用率約為40%。藥物主要經由肝臟代謝,對於腎臟功能輕度至中度不全的患者,西地那非的藥時曲線沒有顯著影響;但重度腎功能不全的患者,藥物的血漿清除率會有所降低。
藥劑專利
西地那非是藥物的通用名稱,而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非片品牌名稱。輝瑞研發西地那非時所取得的專利於2013年6月23日屆滿失效,許多藥廠看準時機相繼推出含有相同西地那非成分的ED藥物產品。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑,外觀有凹陷的輝瑞公司標誌。市場上供應三種劑量規格,分別為25mg、50mg和100mg。如有需求,也可選擇其他威而鋼學名藥產品。
雖然輝瑞在絕大多數國家擁有西地那非的專利權,但在部分國家這項專利並不適用,包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局亦曾在2004年否決輝瑞提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙之用途專利申請。直至2006年6月2日,北京市第一中級人民法院才最終裁決輝瑞公司勝訴。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
| 品牌 | 威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4個小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢/特點 | 效果最強 | 藥效最持久 | 三者中間 |
| 劑量規格 | 25毫克,50毫克,100毫克 | 2.5毫克,5毫克,10毫克,20毫克 | 5毫克,10毫克,20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫,約20°C至25°C(68°F至77°F) | 25°C(77°F) | 25°C(77°F) |
威而鋼的誕生,宣告男性勃起功能障礙不再是無法解決的醫學難題。












