

心力衰竭
所謂心力衰竭,指的是心臟無法正常地將血液輸送至全身,導致血液循環不暢,各組織器官難以獲得充足的氧氣與養分。值得注意的是,心臟衰竭並不代表心臟即將停止運作,而是心肌的收縮功能隨時間退化,或心臟充盈血液的能力受限,這類問題往往不易被早期察覺。
由於心力衰竭是各類心血管疾病的最終發展階段,因此制定精準有效的治療方案顯得尤為關鍵。在醫學臨床上,PDE5抑制劑(磷酸二酯酶第五型抑制劑)已被廣泛應用於肺動脈高壓及男性性功能障礙的治療。近年來,越來越多臨床與基礎研究開始探索PDE5抑制劑在心血管系統中的保護潛力。知名的犀利士正是這類藥物的代表之一。
犀利士對心力衰竭的短期療效

犀利士
臨床研究顯示,犀利士對於預防及治療心力衰竭具有一定效果。犀利士與威而鋼、樂威壯同屬PDE5抑制劑類藥物,其作用機制包括:對抗心肌缺血再灌注損傷、抑制壓力超負荷造成的心肌重構、減少心肌梗塞後心肌細胞的凋亡,並能改善整體心臟功能。此外,這類藥物还能抑制cAMP的分解,提升心肌細胞內cAMP濃度,使交感神經對腎上腺素能夠作出正常的生理反應,進而恢復心肌的收縮能力。以上正是PDE5抑制劑預防與治療心力衰竭的作用原理。
然而,此類藥物的效果僅限於短期。犀利士的藥效大約只能維持36小時(相較之下,威而鋼與樂威壯的有效時長約為4小時)。研究報告指出:長期服用犀利士並不能有效改善心臟缺血狀況及運動耐受量,反而可能誘發室性心律失常,對於重度心臟衰竭患者而言,甚至可能顯著增加死亡風險。

磷酸二酯酶抑制劑

PDEs抑制劑
環磷酸腺苷(cAMP)與環磷酸鳥苷(cGMP)作為重要的第二信使,在心臟與心肌細胞的生理活動中扮演著關鍵角色。磷酸二酯酶(PDEs)是一類分布廣泛、功能多樣的水解酶,能夠有效調控cAMP與cGMP的濃度,進而影響細胞活動。隨著科學界對這些酶類功能與藥理價值的持續深入研究,人們對心衰竭治療策略的認識也將更加全面,同時有助於了解心衰治療與正性肌力藥物的未來發展方向。
PDE1:分布於平滑肌、心臟、肺部、神經系統、生殖系統等部位,主要功能包括調節平滑肌細胞的收縮與增殖、調控精子活動能力、以及調節免疫細胞功能等。
PDE2:分布於腎上腺、神經系統、平滑肌、巨噬細胞、內皮細胞等,其功能涵蓋調節cGMP與cAMP之間的交互作用、調控腎上腺分泌、影響神經系統活動以及心肌鈣離子通道活性等。
PDE3:分布於心臟、血管平滑肌、血小板、腎臟、肝臟、免疫細胞等,作用包括調節心肌收縮力、抑制血小板聚集、控制血管平滑肌收縮、影響腎素釋放及胰島素信號傳導等。
PDE4:廣泛表達於多種組織內,主要功能為調節腦部功能、單核細胞與巨噬細胞活性,以及血管平滑肌細胞增殖等。
PDE5:分布於心臟、血小板、血管平滑肌、腦部、腎臟、肺部及骨骼肌,其主要作用包括調節血管收縮功能,特別是陰莖與肺部血管的舒張,同時透過NO-cGMP信號系統調節血小板聚集等生理過程。
PDE6:主要分布於視覺系統中,負責調節眼部視覺信號的傳導。
PDE7:分布於免疫系統、骨骼肌、內皮細胞、神經系統等,目前研究顯示其在T細胞活化及免疫調節方面具有重要作用。
PDE8:分布於睪丸、脾臟、消化系統、腎臟、神經系統、心臟等部位,可調節心肌細胞對β受體激動劑的反應以及T細胞活化等功能。
PDE9:廣泛分布於各類組織中,其具體作用尚未完全阐明,可能與腦組織中的NO-cGMP信號系統相關。
PDE10:在腦部、睪丸、甲狀腺等組織中高度表達,功能與學習和記憶能力的調節密切相關。
PDE11:在骨骼肌、前列腺、睪丸、甲狀腺、唾液腺及肝臟等組織中有所表達,其功能可能與精子的發育及功能運作相關。











